青光眼是一种严重的致盲眼病，目前治疗方法主要是降低眼内压，具体措施是减少睫状体房水生成，增加小梁网和葡萄膜巩膜房水排出。由于药物的作用部位不同，在眼科，治疗青光眼的药物种类最多。近20年来，前列腺素类药物用于治疗青光眼，取得较好的效果，成为临床的一线药物。

 

前列腺素的发现

 

看到前列腺素这个名字，人们普遍认为它是前列腺分泌的一种物质。1930年，科学家在人类精液中发现了一种有生理作用的物质，以为是前列腺分泌的，因此命名为前列腺素。实际上，精液中的前列腺素来自精囊。随着科学发展，发现肺、肾、脑、胃肠等器官都可分泌前列腺素，前列腺素在体内无所不在。

前列腺素是花生四烯酸的代谢产物，体内只产生四种前列腺素，其它前列腺素由这四种衍生而来。前列腺素作用广泛，可收缩或舒张血管、气管、子宫和胃肠道平滑肌，抑制胃酸分泌，影响血小板聚集，调节内分泌，促进新陈代谢。

 

发现前列腺素可治疗青光眼

 

在上世纪60年代，科学家研究前列腺素在炎症中的作用时，发现它可影响眼压，当时没有引起重视，真正进行前列腺素降眼压的研究是在80年代。通过各国科学家多年努力，1994年，第一种由前列腺素衍生的化合物滴眼液—“乌诺前列酮”在日本上市。1996年，美国FDA批准“拉坦前列素滴眼液”在临床使用。

 

前列素类药滴眼液

 

由于前列腺素对眼局部刺激大，将其化学结构进行修饰，衍生出前列腺素类似物，称为前列素类药。目前国内临床上使用有“拉坦前列素滴眼液”、“曲伏前列素滴眼液”、“比马前列素滴眼液”和“乌诺前列酮异丙酯滴眼液”。拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素只需每日1次，乌诺前列酮需每日2次。

上述前列素类药都含有防腐剂，长期使用对眼表面有损伤，引发干眼症。2012年2月，“他氟前列素滴眼液”在欧美上市，它是首个不含防腐剂的前列素类药，使用方法是每日1次。

 

前列素类药滴眼液是如何降眼压的？

 

眼压是房水对眼球壁的压力。房水由睫状体上皮细胞分泌，从后房通过瞳孔流入前房，通过前房角的小梁网和施勒姆管流出，流入“上巩膜静脉丛”，最终进入全身循环；另外的流出通路是葡萄膜巩膜途径，房水通过睫状肌进入“脉络膜上腔”，最终也进入全身循环。

目前，治疗青光眼的药物主要包括β受体阻断药、缩瞳药、碳酸酐酶抑制药、α2 受体激动药和前列素类药。

除前列素类药外，其它抗青光眼药作用原理是：抑制房水的分泌；或作用于前房角，促进房水的排出。

前列腺素类药不同于其它抗青光眼药，它结合于睫状肌的前列腺素受体，改变睫状肌张力，使小梁网细胞释放“金属基质蛋白酶”，消化睫状肌的“细胞外基质”，使组织疏松，细胞间隙增大，增加房水流出。

 

前列素类药滴眼液有何副作用？

 

瞳孔大小由虹膜的肌肉控制。瞳孔开大肌呈放射状分布，由交感神经支配，能引起瞳孔开大；瞳孔括约肌呈环形排列，由副交感神经支配，可引起瞳孔缩小。一些抗青光眼药物作用于瞳孔开大肌的肾上腺素能受体，有些作用于瞳孔括约肌的胆碱能受体，可引起瞳孔的变化。而前列素类药作用于睫状肌的前列腺素受体，不影响瞳孔功能。

与其它治疗青光眼的药物相比，前列素类药的副作用较小，但长期使用也应注意。前列素类药可使黑色素细胞中色素增加，因此虹膜、眼周组织色素沉着，睫毛变长、变粗、变黑。前列素类药有炎症介质的作用，可造成结膜充血、角膜点染、眼睑水肿、黄斑囊样水肿、视盘水肿。黄斑囊样水肿、视盘水肿一般出现在无晶状体患者眼内，可能是失去晶状体屏障，药物更易进入眼底的原因。